В корзине нет товаров

Каталог

Efavirenz 600mg (Эстива) ESTIVA Hetero

Efavirenz 600mg (Эстива) ESTIVA Hetero

45 $ (3 052 руб)

Противовирусное действие, ингибирующее обратную транскриптазу ВИЧ. Является селективным ненуклеозидным ингибитором обратной транскриптазы ВИЧ-1. Противовирусная активность опосредована преимущественно неконкурентным ингибированием обратной транскриптазы ВИЧ-1. Не ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ-2 и клеточные ДНК-полимеразы человека (альфа, бета, гамма и дельта).

Дженерик: ESTIVA (Hetero Healthcare Limited) 


Эфавиренз инструкция по применению


Применение вещества Эфавиренз

ВИЧ−1 инфекция (комбинированная терапия).

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Нельзя назначать одновременно с терфенадином, астемизолом, цизапридом, мидазоламом или триазоламом и алкалоидами спорыньи (конкуренция эфавиренза за CYP3A4 может привести к торможению метаболизма этих препаратов и создать возможность проявления серьезных и/или опасных для жизни нежелательных явлений в т.ч. сердечных аритмий, пролонгирования седативного эффекта или угнетения дыхания).

Режим дозирования

Лечение должно быть начато врачом, имеющим опыт лекарственного контроля ВИЧ-инфекции. Препарат следует назначать в комбинации с другими антиретровирусными препаратами (ингибиторами протеаз и/или нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы).

Препарат рекомендуется принимать натощак. Приём препарата с пищей может повысить концентрацию эфавиренца и увеличить частоту побочных реакций. В целях уменьшения нежелательных эффектов со стороны нервной системы препарат рекомендуется назначать перед сном.

Взрослым и подросткам с массой тела свыше 40 кг рекомендуемая доза препарата в комбинации с аналогами нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы "с" или "без" ингибиторов протеазы составляет 600 мг внутрь 1 раз/сут.

Эфавиренц в таблетках, покрытых оболочкой, не подходит для применения у детей с массой тела менее 40 кг. Детям в возрасте от 3 лет и старше с массой тела от 13 до 40 кг рекомендуется назначать эфавиренц в другой лекарственной форме, позволяющей обеспечить дозирование и возможность приема в данной возрастной группе.

Если эфавиренц применяется в сочетании с вориконазолом, поддерживающая доза вориконазола должна быть увеличена до 400 мг каждые 12 ч, а доза эфавиренца должна быть уменьшена на 50%, т.е. до 300 мг 1 раз/сут. После прекращения лечения вориконазолом начальная доза эфавиренца должна быть восстановлена.

Если эфавиренц применяется в сочетании с рифампицином для пациентов с массой тела 50 кг или более, следует рассмотреть увеличение дозы эфавиренца до 800 мг/сут.

Побочное действие

Краткая информация о профиле безопасности

Более 9000 пациентов было включено в исследование эфавиренца. В подгруппе включавшей 1008 взрослых пациентов, получавших 600 мг эфавиренца в сутки в комбинации и ингибиторами протеазы и/или НИОТ в рамках контролируемых клинических исследований, наиболее частыми (по меньшей мере, у 5% пациентов), связанными с препаратом нежелательными явлениями как минимум средней тяжести, являлись: сыпь (11.6%), головокружение (8.5%), тошнота (8.0%), головная боль (5.7%) и повышенная утомляемость (5.5%). Наиболее значительными нежелательными явлениями, связанными с приемом эфавиренца, являлись сыпь и симптомы со стороны нервной системы.

Симптомы со стороны нервной системы обычно проявляются вскоре после начала терапии и обычно исчезают после первых 2-4 недель. У пациентов, получавших эфавиренц, были зарегистрированы тяжелые кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и мультиформная эритема; психиатрические побочные реакции, включая тяжелую депрессию, смерть вследствие самоубийства и психозоподобное поведение, а также судороги. Назначение препарата с пищей может усилить воздействие эфавиренца, и может привести к увеличению частоты побочных реакций. Долгосрочный профиль безопасности эфавиренц-содержащих схем оценивался в контролируемом исследовании (006) в котором пациенты получали эфавиренц+зидовудин+ламивудин (п=412, средняя продолжительность 180 недель), эфавиренц+индинавир (п=415, средняя продолжительность 102 недели), или индинавир+зидовудин+ламивудин (п=401, средняя продолжительность 76 недель). Длительное применение эфавиренца в этом исследовании не было связано с какой-либо новой проблемой безопасности.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ;

— одновременный прием с терфенадином, астемизолом, цизапридом, мидазоламом, триазоламом, пимозидом, бепридилом или алкалоидами спорыньи (например, эрготамином, дигидроэрготамином, эргоновином и метилэргоновином), потому что конкуренция за CYP3A4 с эфавиренцом может привести к торможению метаболизма и создать условия для возникновения серьёзных и/или угрожающих жизни нежелательных эффектов (например, сердечных аритмий, длительного седативного
эффекта или угнетения дыхания);

— одновременный приём с растительными препаратами, содержащими зверобой (существует риск снижения концентрации эфавиренца в плазме и уменьшения его клинических эффектов);

— тяжёлая печеночная недостаточность (класс С по классификации
Чайльд-Пью);

— детский возраст до 3 лет и дети с массой тела менее 40 кг (для данной лекарственной формы);

— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).

С осторожностью

— пациенты, имеющие в анамнезе психиатрические расстройства,
находятся в группе повышенного риска по развитию серьезных
нежелательных реакций со стороны психики;

— пациенты с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести;

— пациенты, имеющие судороги (в т.ч. в анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность должна быть исключена у женщин, получающих эфавиренз (в экспериментах на приматах эфавиренз проходил через плаценту и оказывал тератогенное действие). Перед началом лечения женщины детородного возраста должны пройти тестирование на беременность и во время лечения всегда использовать методы барьерной контрацепции в сочетании с другими методами (например пероральные или другие гормональные контрацептивы).

В случае беременности применение эфавиренза допустимо только в тех случаях, когда его возможная польза оправдывает потенциальный риск для плода (адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось).

Категория действия на плод по FDA — D.

Грудное вскармливание не рекомендуется из-за потенциального риска передачи вируса и, хотя не известно, выделяется ли эфавиренз с молоком у человека, возможных тяжелых побочных эффектов эфавиренза у младенцев. Исследования на крысах показали, что эфавиренз экскретируется с молоком.

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с легкой формой заболевания печени не требуется изменения обычно рекомендуемой дозы эфавиренца. Пациенты должны находиться под тщательным наблюдением для своевременного выявления дозозависимых побочных реакций, особенно симптомов со стороны нервной системы. 
Эфавиренц противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью и не рекомендуется пациентам с умеренной печеночной недостаточностью из-за неполных данных для определения дозы, когда ее коррекция необходима.

Применение при нарушениях функции почек

Отсутствует опыт применения препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью и этой группе населения рекомендуется, тщательный мониторинг безопасности.

Применение у детей

Запрещено применение препарата детям в возрасте до 3 лет и детям с массой тела менее 40 кг (для данной лекарственной формы).

Передозировка

Симптомы: сообщалось об усилении неврологических симптомов у больных, случайно принявших по 600 мг 2 раза/сут. У одного больного возникли непроизвольные мышечные сокращения.

Лечение: общие мероприятия, включая мониторирование показателей жизненно важных функций и наблюдение за клиническим состоянием пациента. Для связывания неабсорбированного препарата можно использовать активированный уголь. Специфического антидота нет. В связи с высокой степенью связывания эфавиренца с белками, удаление из крови с помощью диализа существенного количества препарата маловероятно.

Лекарственное взаимодействие

Эфавиренц in vivo является индуктором CYP3A4, CYP2B6 и UGT1A1. При одновременном применении с эфавиренцом возможно снижение концентрации в плазме соединений, которые являются субстратами этих ферментов. Эфавиренц может быть индуктором СYP2C9 и СYP2C19; однако in vitro наблюдается торможение и конечный эффект совместного применения с субстратами этих ферментов не ясен. Воздействие эфавиренца может быть усилено, если принимаются лекарственные средства (например, ритонавир) или продукты питания (например, грейпфрутовый сок), которые ингибируют активность CYP3A4 или CYP2B6. Соединения, которые индуцируют эти ферменты, могут привести к снижению концентрации эфавиренца в плазме.

Активные ингредиенты Эфавиренз
Выпуск 600 мг
Лекарственная форма Таблетки
Кол-во в упаковке 30 шт.

Удивительно, но никто не оставил ни одного отзыва. Вы можете стать первым!


Написать отзыв

captcha