В корзине нет товаров

Каталог

Исентресс (Isentress) Ралтегравир 400 мг

Исентресс (Isentress) Ралтегравир 400 мг

150140 $

Исентресс – лекарственное средство с активным противовирусным действием, снижающее и подавляющее скорость (инигибирование) химической активности ВИЧ интергразы, которая участвует в повторном воспроизведении вируса.
Подобное действие останавливает процесс введения гена вируса ВИЧ в геном клетки человека на ранних стадиях развития болезни. В следствии чего, исключенные из цепи ДНК человека клетки вируса не способны более воспроизводить новые вирусные частицы, замедляя или исключая последующий рост и распространение инфекции в организме человека.  Основное вещество – ралтегравира его ингибирующее действия выражено не ярко по отношению к фосфотрансферазам больного, охватывающим собой также ДНК-полимеры.
Исентресс - эффективный противовирусный препарат для лечения ВИЧ-1 инфекции совместно с другими антиретровирусными препаратами. Специалисты отмечают мощную эффективность  даже в случае недейственности аналогичных лекарств.

Оригинальный препарат: ISENTRESS (Исентресс), производство MERCK&Co.,Inc.(США) .Merck Sharp & Dohme B.V. (Нидерланды)


Исентресс инструкция по применению


Фармакокинетика

Действующее вещество Ралтегравир быстро всасывается после приема препарата натощак, Cmax в плазме крови достигается примерно через 3 ч. AUC и Cmax увеличиваются пропорционально дозе в диапазоне доз от 100 до 1600 мг. Абсолютная биодоступность ралтегравира не установлена. Ралтегравир можно принимать вне зависимости от режима приема пищи.
При введении 2 раза/сут равновесное состояние достигается быстро, примерно в течение 2 дней после начала лечения. Значения AUC и Cmax свидетельствуют о минимальной кумуляции ралтегравира, значения концентрации в плазме крови через 12 ч указывают на незначительную кумуляцию.
В диапазоне концентраций от 2 до 10 мкмоль связывание ралтегравира с белками плазмы составляет 83%. Ралтегравир легко проникает через плацентарный барьер. Не проникает через ГЭБ.
После приема внутрь ралтегравира примерно 51% и 32% выводится через кишечник и почками соответственно. В кале обнаруживается только ралтегравир – продукт гидролиза ралтегравир-глюкуронида, секретируемого в желчь. В моче определяется ралтегравир и ралтегравир-глюкуронид в пропорциях, составляющих примерно 9% и 23% от введенной дозы, в то время как в плазме крови 70% составляет ралтегравир, а 30% - ралтегравир-глюкуронид. Основной путь метаболизма ралтегравира представлен процессом глюкуронизации, опосредованной ферментом уридин-дифосфат-глюкуронозилтрансферазой.

Показания

Лечение ВИЧ-1 инфекции (даже при неэффективности других антиретровирусных препаратов) в комбинации с другими антиретровирусными препаратам.

Режим дозирования

Принимают внутрь. Рекомендуемая доза - по 400 мг 2 раза/сут. Максимальная доза - 1600 мг/сут.
Лечение проводят в комбинации с другими антиретровирусными препаратами под наблюдением лечащего врача.

Побочное действие

• Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, боли в животе; редко - рвота, ощущение дискомфорта и боль в верхних отделах живота, запоры, диспепсия, метеоризм, гастрит, глоссит, гастро-эзофагеальный рефлюкс, гепатит, гепатомегалия, гипербилирубинемия, повышение активности АСТ, АЛТ и ЩФ в сыворотке.
• Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, астения, слабость; редко - раздражительность, периферическая невропатия, парестезии, полиневропатия, сонливость, депрессия, бессонница, необычные сновидения, чувство тревоги.
• Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, в т.ч. макроцитарная анемия, нейтропения.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - инфаркт миокарда, сердцебиение, желудочковая экстрасистолия.
• Со стороны органов чувств: редко - нечеткость зрения.
• Со стороны обмена веществ: редко - повышение аппетита, уменьшение или увеличение массы тела, липоматоз, нарушение жирового обмена, сахарный диабет, гипергликемия, гиперлактатемия, гиперлипидемия, гипертриглицеридемия.
• Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгии, миалгии, боли в конечностях, боли в спине, мышечные спазмы, миозит, мышечная атрофия, повышение активности КФК.
• Со стороны мочевыделительной системы: редко - токсическая нефропатия, нефротический синдром, никтурия, поллакиурия, почечная недостаточность, тубулярный некроз.
• Со стороны половой системы: редко - эректильная дисфункция, гинекомастия.
• Аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности.
• Дерматологические реакции: редко - приобретенная липодистрофия, гипергидроз, эритема, сыпь, в т.ч. макулярная и макуло-папулезная сыпь, ксеродермия, зуд.
• Прочие: редко - чувство дискомфорта в грудной клетке, озноб, жар, флегмона, инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex, носовые кровотечения.

Противопоказания

Детский и подростковый возраст до 16 лет; беременность, период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к ралтегравиру.

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности, в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с риском развития миопатии, рабдомиолиза и увеличения концентрации КФК в сыворотке крови.
На начальных этапах комбинированной терапии антиретровирусными средствами у ВИЧ-инфицированных пациентов может развиться воспалительная реакция на бессимптомные или остаточные оппортунистические инфекции (цитомегаловирусная или пневмоцистная пневмония, вызванная Pneumocystis jiroveci, туберкулез или паратуберкулез, вызванный Mycobacterium avium), которая может проявляться в виде ухудшения клинического состояния и усиления имеющихся симптомов. Обычно такие реакции наблюдаются в первые недели или месяцы после начала терапии. В подобных случаях могут потребоваться дополнительные диагностические и лечебные мероприятия.
Поскольку неизвестно, выводится ли ралтегравир при диализе, не рекомендуется прием накануне сеанса диализа.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Исследования по изучению влияния на способность к управлению транспортными средствами и использованию механизмов не проводились. Учитывая возможность развития головокружения, слабости, сонливости и нечеткости зрения на фоне терапии, пациенты должны проявлять особую осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Ралтегравир не является субстратом изоферментов системы цитохрома Р450 и не ингибирует (ПК50 > 100 мкмоль) CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 или CYP3A in vitro. Кроме этого, ралтегравир не индуцирует in vitro CYP3A4. Исследование с мидазоламом продемонстрировало низкий потенциал влияния ралтегравира на фармакокинетические параметры лекарственных средств, метаболизируемых CYP3A4 in vivo. Ралтегравир, также, не является ингибитором (ПК5о > 50 мкмоль) УДФ-ГГ - УДФ-ГТ1А1, УДФ-ГТТ2В7 и р-гликопротеин-опосредованного транспорта. Следовательно, ИСЕНТРЕСС не оказывает влияния на фармакокинетические параметры препаратов, являющихся субстратами этих ферментов и р- гликопротеина (т.е., ингибиторов протеаз, метадона, ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, опиоидных анальгетиков, статинов, противогрибковьк азолов, ингибиторов протонной помпы, пероральных контрацептивов и препаратов дня лечения эректильной дисфункции). Влияние мощных, индукторов ферментов - таких как фенитоин, фенобарбитал, на УДФ-ГТ1А1, задействованного в метаболизме препарата, неизвестно. Другие менее мощные индукторы (эфавиренз, невирапин, рифабутин, глюкокортикостероиды, пиоглитазон, зверобой продырявленный) могут применяться одновременно с рекомендованными дозами препарата ИСЕНТРЕСС. Одновременное применение препарата ИСЕНТРЕСС с мощными ингибиторами УДФ-ГТ1А1 (т.е., атазанавир) сопровождается умеренным увеличением плазменной концентрации препарата ИСЕНТРЕСС. По данным клинических исследований комбинированная терапия двумя препаратами, в целом, хорошо переносилась пациентами, необходимости в коррекции дозы не потребовалось. Одновременное применение препарата ИСЕНТРЕСС с препаратами, увеличивающими рН желудочного сока (омепразол) может увеличивать плазменную концентрацию ралтегравира ввиду его повышенной растворимости в щелочной среде. Результаты исследований доказали безопасность одновременного приема ингибиторов протонной помпы и блокаторов Нг-гистаминовых рецепторов без изменения профиля эффективности и безопасности препарата ИСЕНТРЕСС и без необходимости коррекции его дозы. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата ИСЕНТРЕСС одновременно с мощными индукторами УДФ-ГТ 1А1, такими как рифампицин, ввиду снижения ими плазменной концентрации ралтегравира. Хотя эффект на эффективность ралтегравира не установлен, при необходимости проведения комбинированной терапии рифампицином и ИСЕНТРЕССОМ, доза ИСЕНТРЕССА должна быть увеличена в 2 раза.

Активные ингредиенты Ралтегравир
Выпуск 400 мг
Лекарственная форма Таблетки
Кол-во в упаковке 60 шт.
  • avatar
    Светлана 31.01.2017

    Заказывала препарат на данном сайте. С доставкой проблем не было , все привезли день в день. Препарат оригинальный , в подлинности сомнения нет. Цена очень хорошая. Всем советую этот сайт. Заказывайте смело.

    Ответ от Администрации:

Написать отзыв

captcha